Biotransformatie is een proces in het metabolisme van organismen waarbij niet-uitscheidbare stoffen via chemische processen worden omgezet (getransformeerd) in uitscheidbare stoffen.

Tijdens de fysiologische stofwisseling van het lichaam ontstaan regelmatig substanties die niet direct via urine of ontlasting kunnen worden uitgescheiden. Deze stoffen (zoals galpigmenten en steroïdhormonen) zijn meestal lipofiel, wat betekent dat ze nauwelijks of niet in water oplosbaar zijn.

Daarnaast neemt het organisme via voeding vreemde stoffen uit de natuur op (xenobiotica), of door de mens geproduceerde stoffen (voornamelijk medicijnen, drugs, conserveermiddelen, pesticiden, etc.). Ophoping (accumulatie) van deze stoffen in het lichaam zou dodelijk zijn.

Veel weefsels, maar vooral de lever, zijn in staat tot biotransformatie om deze stoffen in een uitscheidbare vorm om te zetten.